Os excipientes podem ser definidos como todo ingrediente de um medicamento que não seja o insumo farmacêutico ativo (IFA) ou a embalagem. O termo excipiente é originado do latim – Excipere, que significa receber, ou seja, o excipiente recebe o ativo na formulação.
Antigamente, os excipientes eram considerados apenas como um ingrediente inerte da formulação usado apenas para oferecer peso, volume e possibilitar a veiculação de fármacos utilizados em pequenas concentrações. Mas o entendimento a respeito dos excipientes é bem mais amplo, uma vez que os excipientes precisam apresentar funcionalidade específica, qualidade - assim como um IFA e segurança - pois pode haver a presença de impurezas e agentes tóxicos. Por causa desses fatores, os excipientes precisam ser escolhidos adequadamente dependo da via de administração, seja ela oral, tópica ou injetável.
Quando falamos dos excipientes para cápsulas duras ainda há muitas dúvidas a respeito de qual diluente utilizar, se devemos utilizar um excipiente único para todas as formulações, como celulose microcristalina, lactose ou talco. Hoje sabemos através de diversos estudos que para se ter sucesso em tratamento medicamentoso os processos de manipulação estão completamente relacionados a ele. Contudo, o excipiente precisa obter uma mistura adequada, visto que o enchimento da cápsula é volumétrico e para realizar a encapsulação dos IFAs, é necessário avaliar as características do pó, como fluxo e granulometria, pois isto gera uma influência direta na distribuição dos ativos nas cápsulas, podendo causar uma divergência no peso médio e na própria homogeneidade da mistura, impactando na qualidade do produto final. Pensando na absorção da formulação, é necessário que o excipiente contenha agentes molhantes e desintegrantes para que haja o favorecimento da captação da água (fluido gastrointestinal) para que ocorra a desintegração e a dissolução da forma farmacêutica – a cápsula. Estes fatores são imprescindíveis para que o medicamento seja absorvido e produza os efeitos biológicos desejados.
Nesse sentido, não basta o IFA estar na concentração correta, ele precisa ser liberado e, por isso, ao escolher um excipiente é necessário avaliar diversos fatores, como aspectos farmacêuticos – relacionados os processos de manipulação e biofarmacêuticos - relacionados às características físico-químicas dos IFAs que compete a higroscopicidade, potencial de oxidação, solubilidade, permeabilidade nas membranas biológicas e como ele se comporta no trato gastrointestinal em função da variação de pH.
Para que possamos exemplificar tudo o que abordamos até aqui, imagine uma formulação que contenha um IFA pouco solúvel e micronizado, associado a um excipiente não solúvel com granulometria maior que do fármaco e que ainda será submetida a encapsulação - compactação do pó. A formulação terá um comportamento hidrofóbico pois as características de solubilidade estão desfavoráveis, o que dificultará a penetração do fluido gastrointestinal e, com isto, não haverá a liberação do ativo de maneira adequada. E se caso a formulação foi submetida a teste de conteúdo provavelmente será reprovada.
Portanto, podemos concluir que o excipiente para cápsulas duras tem um papel muito importante para garantir a eficácia do tratamento, uma vez que ele interfere na liberação e na estabilidade do IFA na formulação.
Para suas próximas formulações, verifique se o seu excipiente está de acordo com as necessidades dos IFAs para que sua farmácia mantenha os altos níveis de qualidade e garanta o sucesso dos tratamentos de seus clientes. Afinal, o diferencial de qualidade das formulações começa pela escolha do excipiente!
Fonte: Excipienta
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